2024年10月22-23日·上?!PD2024 靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇
近年來,靶向蛋白降解?(Targeted Protein Degradation,TPD)作為新穎的誘導蛋白降解方式,已成為一種全新的藥物發(fā)現策略,為小分子藥物研發(fā)點燃了一把燎原之火。該技術利用細胞內天然存在的降解機制(UPS或ALP),通過調控致病靶蛋白的降解,有望突破傳統(tǒng)藥物研發(fā)的瓶頸,挑戰(zhàn)那些難以成藥靶點的問題,并為分子靶向治療領域提供全新的化學工具和藥物發(fā)現策略。這種新型的藥物開發(fā)包括PROTAC、分子膠、LYTAC、ATTEC、AUTAC、AUTOTAC、DAC等多種類型,并在腫瘤、神經退行性疾病、自身免疫性疾病、炎癥性疾病以及病毒細菌感染等方面也顯示出巨大前景。截至目前,已有數十種靶向蛋白降解劑進入臨床階段,且每年臨床試驗的數量以飛快的速度增長。雖然靶向蛋白降解技術發(fā)展迅猛,但也存在一些需要攻克解決的技術難題和挑戰(zhàn),如毒性、耐藥性和有限的降解范圍等。有鑒于此,TPD2024靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇將邀請并匯聚國內外學術研究機構與產業(yè)界的專家與科學家,旨在加強交流與合作創(chuàng)新,聚焦于新型靶向蛋白降解技術的研究與應用,新一代靶向蛋白降解藥物的開發(fā)與探索,新型泛素連接酶的發(fā)現與應用,成藥性研究等話題,加速產業(yè)化與市場化進程。會議地點:中國上海(會議酒店定向通知)
會議規(guī)模:? 350-400人籌辦單位:迪易生命科學 Deliver Life Sciences
會議主要專題:
—?靶向蛋白降解技術的應用進展與開發(fā)策略
—?新型靶向蛋白降解技術與藥物發(fā)現
—?前沿藥物設計及成藥性評價
—?新型泛素連接酶的發(fā)現與應用
—?新一代靶向蛋白降解藥物的開發(fā)與新技術應用
新型蛋白靶向降解技術NuTAC—?泛素連接酶種類超過600種,且調控異常復雜,為PROTAC成藥性添加了許多不確定因素。–?我們發(fā)現目標蛋白通過可自由進入細胞的特異雙配體小分子化合物結合于蛋白酶體底物受體亞基,而不需鏈接至任何泛素連接酶,即可被蛋白酶體特異降解。–?由于蛋白酶體廣泛存在于所有細胞的細胞質和核中,直接結合蛋白酶體的非泛素依賴型PROTAC(NuTAC)技術應可降解細胞內所有的蛋白質。
新型抗腫瘤代謝抑制劑的開發(fā)及PROTAC技術的研究和應用— NUDT1是腫瘤治療的潛在全新靶點– LC-1-40專一高效降解NUDT1–?模式動物上證實LC-1-40具有強效抗癌活性
“蛋白質敲除 (PKO)”技術的研發(fā)及應用—?蛋白質敲除技術開發(fā)于19世紀90年代末期,先于PROTAC 10個月發(fā)表,是TPD領域的開創(chuàng)性技術平臺。– PKO 利用 SCF(Skp1、CUL1 和含 F-box 的底物受體)泛素化機制,指導原本穩(wěn)定的細胞蛋白質的降解,而無需使用雙功能的 PROTAC 分子或分子膠。–?人工設計的 βTrCP-BP 泛素連接酶在培養(yǎng)的哺乳動物細胞和小鼠模型中,有效地降解細胞蛋白。
— PKO選擇性地破壞經過翻譯后修飾,或存在于特定亞細胞環(huán)境中的目標蛋白質亞群。
—?PKO在基因治療/細胞治療領域的潛在應用
?王光迪Endotarget 首席執(zhí)行官Developing an Oral, Brain-penetrant, Mutant-active Degrader of ROS1 kinase for the Treatment of ROS1+ non-small Cell Lung Cancer— Achieved potency, selectivity, and oral bioavailability–?Achieved intracranial activity–?Overcome ROS1 on-target mutation resistance to approved ROS1 inhibitors
靶向EGFR的PROTAC作為新型非小細胞肺癌的治療方式針對腫瘤特異性突變的精準藥物研發(fā)癌癥多為基因的失常驅動,如基因擴增,基因突變等等。傳統(tǒng)的化療以及靶向藥物研發(fā)通常會由于對所有細胞的無差別的殺傷而產生毒副作用。針對腫瘤特異性蛋白的靶向藥物具有更高的安全性和有效性,青煜醫(yī)藥以腫瘤特異性突變?yōu)榘袠?,建立了共價小分子和雙特異性小分子技術平臺,開發(fā)針對多種腫瘤特異性突變的小分子抑制劑及降解劑。NAD+代謝調控及其靶向—?NAD+代謝調控對于細胞生存和發(fā)揮功能至關重要;–?依賴限速酶NAMPT的補救途徑承擔了細胞內合成NAD+的主要職責;–?此外,NAMPT還可以分泌到細胞外,以類生長因子的形式促性癌細胞增殖;
—?針對NAMPT開發(fā)的PROTAC降解劑可以同時降解胞內和胞外NAMPT,抑制腫瘤生長。
?劉華慶百濟神州藥化執(zhí)行總監(jiān)Drug the Undruggable: Degrader Discovery & Development—?Introduction of target protein degradation–?PROTAC Target selection–?Medichem considerations
—?Discovery of BTK Protac BGB-16673
抗腫瘤PROTAC藥物研究—?PROTAC蛋白降解技術的優(yōu)勢–?克服小分子抑制劑的耐藥性–?靶向難成藥的目標蛋白
—?靶向蛋白的非酶活功能
開發(fā)新型藥物模式Protac解決難成藥性靶點問題—?Protac蛋白降解技術與現有治療手段的對比;– Protac的研發(fā)挑戰(zhàn);–?目前國內外竟爭格局;
—?多域產品簡介;
—?開發(fā)出50%生物利用度的Protac 分子;
—?未來愿景。
靶向KRAS的ROTAC分子及其成藥性研究—?PROTAC背景介紹–?PROTAC成藥性障礙–?靶向KRAS PROTAC的分子及其成藥性研究
?楊小寶標新生物創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官蛋白降解雙平臺(GlueTacs?)驅動的腫瘤及免疫藥物研發(fā)—?靶向蛋白降解領域正迎來前所未有的發(fā)展機遇–?標新生物GlueTacs?蛋白降解雙平臺指導分子膠與PROTAC理性設計與開發(fā)–?目前標新生物產品管線布局及GT919初步臨床進展
新型分子膠的開發(fā)—?分子膠的優(yōu)勢–?靶向難成藥靶點–?分子膠的臨床前研究
?付利強杭州格博生物聯合創(chuàng)始人, 首席技術官分子膠降解劑的開發(fā):機遇和挑戰(zhàn)—?分子膠的偶然發(fā)現與機理揭示–?分子膠結構生物學與理性藥物設計–?成功案例分享
—?未來展望
?Zhenze JiangRoche?ScientistTarget-agnostic Approach for Molecular Glue Degrader Discovery— Demonstration of CRBN-based molecular glue and neosubstrate discovery workflow–?Quantitative proteomics enabled the discovery of neosubstrates–?Identification and validation of selective monovalent WEE1 degraders
?廖柏松本欣醫(yī)藥聯合創(chuàng)始人、CEO新分子膠蛋白降解劑治療實體腫瘤—?GSPT1靶點受到MNC關注–?成功研發(fā)高選擇性、高活性的口服GSPT1分子膠降解劑–?活性和安全性明顯優(yōu)于現有GSPT1分子膠降解劑
微型靶向蛋白降解劑在腫瘤治療中的研究—?微型靶向蛋白降解劑的設計–?微型靶向蛋白降解劑的作用機制–?微型靶向蛋白降解劑的抗腫瘤效果
此次會議針對部分來自創(chuàng)新制藥與生物技術公司、法規(guī)及科研單位、投資機構,從事靶向蛋白降解技術開發(fā)、創(chuàng)新藥早期研究、臨床前與臨床研究、工藝開發(fā)與生產、投融資管理與外部合作等相關專業(yè)人士提供限量免費參會名額。報名步驟:1,使用單位企業(yè)郵箱填報申請信息;2,微信朋友圈(不設置分組)分享此會議鏈接;
3,滿24小時后截圖給小編即可審核通過并獲得電子參會券。
早鳥票 1(9月25日前):600元/人含發(fā)票、茶歇、會議資料早鳥票 2(9月25日前):900元/人含發(fā)票、茶歇、會議資料、酒店自助午餐
標準票 1(10月21日前):900元/人
含發(fā)票、茶歇、會議資料
標準票 2(10月21日前):1200元/人
含發(fā)票、茶歇、會議資料、酒店自助午餐
參與及支持此次 TPD2024 靶向蛋白降解藥物開發(fā)論壇 (Targeted Protein Degradation Forum) 將是一次有效的機會, 面向貴公司的目標客戶群來推廣和鞏固最新產品及技術, 從而加速靶向蛋白降解技術的研究與新藥研發(fā)。此次論壇將提供多種支持與參與方式,包括 展覽展示、專題演講、海報展示、廣告插頁、專題研討會機會, 使得貴司在會議前, 會議中與會后達到最佳的宣傳目的。迪易生命科學是一家專注并服務于中國及亞太制藥與生物科技領域的信息資訊及會議運營單位. 我們著眼于最新的法規(guī)要求, 產業(yè)發(fā)展趨勢, 科學發(fā)現及技術更新;?通過與領先的國際行業(yè)協會, 政府監(jiān)管單位, 學術及生物制藥產業(yè)界的關鍵意見領袖及顧問, 建立長期及緊密的合作及聯系, 我們策劃并推廣專業(yè)性的會議, 論壇, 公共培訓及相關資訊服務, 主要涵蓋了藥物的早期發(fā)現,臨床研究,生物標志物與伴隨診斷,抗體藥物,核酸與多肽藥物,疫苗制品,細胞與基因治療產品,生物工藝開發(fā)等。Deliver Life Sciences is a specialty producer and organizer of the conference, workshop, training together with tailored solutions to serve the growing biomedical industry in Asia. Through looking into the current trends of regulation, scientific findings and cutting-edge technology and work with leading associations, regulatory agency, industry and academia KOLs, we translate, formulate and promote our offerings from basic medicinal research, discovery to development till commercialization. Our current programs cover Drug Discovery, Clinical Development, Biomarkers and Companion Diagnostics, Antibody Therapeutics, RNA and Peptide Therapeutics, Vaccines, Cell and Gene Therapies, BioProcess Development.
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